生长抑素类药物，是消化科的常用药物，是医生兵器库的一名小将。它为何受到医生钟爱？如何理解它的临床作用？今天给大家介绍一下。<br> <br> 生长抑素药理学<br> <br> 环状肽激素生长抑素（SST）天然存在于哺乳动物体内，主要存在于中枢神经系统、胰腺和胃肠道。它具有广泛的抑制功能，包括抑制下丘脑激素，调节胃泌素和胃酸分泌，释放胰岛素、胰高血糖素、胰淀粉酶，以及胃肠道中的其他激素，例如胆囊收缩素、血管活性肠肽和促胰液素。<br> <br> 此外，它可以对细胞增殖产生抑制作用，甚至具有抗炎和抗伤害感受器的作用。这些特性使生长抑素成为治疗多种疾病的潜在候选药物。目前，它用于治疗肢端肥大症、库欣病、特定形式的上消化道出血和神经内分泌肿瘤（NETs）。<br> <br> 生长抑素由Brazeau等人于1973年首次发现，从绵羊下丘脑提取物中提取。基因学上，生长抑素由位于染色体3q28上的基因编码。它的半衰期很短，只有3分钟左右，限制了其在疾病治疗中的应用。<br> <br> 因此，必须开发更持久的生长抑素类似物，第一个是奥曲肽（Octreotide）。然后，更多同类药物被添加到治疗性武器库中，包括兰瑞肽（lanreotide）、伐普肽（vapreotide）、塞格利特（seglitide）和帕瑞肽（pasireotide），半衰期为1.5至2小时。<br> <br> 生长抑素的作用，一方面取决于不同组织和细胞表面表达的生长抑素受体。迄今共发现了五种SST受体，分别是SSTR1、SSTR2、SSTR3、SSTR4、SSTR5，它们由5个不同的基因编码，每个基因都位于单独的染色体上。它们由5个不同的基因编码，每个基因都位于单独的染色体上，都是G蛋白偶联受体。<br> <br> 生长抑素的两种同种异型，以及另一种称为皮质抑素的内源肽，都以较高的亲和力与这些受体结合，其中，SSTR5对SST-28的亲和力更高。在这些受体中，SSTR2包括2种亚型，即SSTR2a和SSTR2b，是通过交替剪接产生的。<br> <br> SSTR广泛分布在人体的所有组织中，不同受体的表达谱也不同。抗分泌作用主要通过抑制胞外分泌来实现，例如，通过改变第二信使（如cAMP）的水平，或通过激活离子通道，从而改变细胞内钙水平来实现。<br> <br> 抗增殖作用是通过蛋白酪氨酸磷酸酶诱导细胞周期停滞或凋亡或通过抑制生长因子的释放来实现的。受体可以形成二聚体，从而获得独特的药理特性，使这一问题更加复杂。<br> <br> 某些肿瘤具有受体，神经内分泌肿瘤已被证明表达SSTR2和SSTR5，可以作为生长抑素类似物治疗的靶标。